昂丹司琼

昂丹司琼

根本通信

国文名
昂丹司琼
外国语名
Ondansetro
CAS号
99614-02-5
分子式
C18H19N3O

昂丹司琼场地的绍介

昂丹司琼根本通信

国文名称:昂丹司琼

国文别号:昂丹司琼

英文名称:Ondansetro;

英文别号:9-Methyl-3-((2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl)-2,3-dihydro-1H-carbazol-4(9H)-one;Ondansetron;ONDANSETRONBASE;9-METHYL-3-[(2-METHYL-1H-IMIDAZOLYL)-METHYL]-1,2,3,9-TETRAHYDRO-4H-CARBAZOLE-4-ONE;ONDANSETRON HYDROCHLORIDE 枢复宁 HCL D6;ONDANSETRON 氢氯酸(Ondansetron);昂丹司琼 HYDROCHLORIDE;9-METHYL-3-[(2-METHYL-1H-IMIDAZOLYL)METHYL]-1,2,3,9-TETRAHYDRO-4H-CARBAZOLE-4-ONE;9-METHYL-3-(2-METHYL-1H-IMIDAZOLYL)-METHYL-1,2,3,9-TETRAHYDRO-4H-CARBAZOLE-4-ONE;ONDANSETRON FOR LC SYSTEM SUITABILITY, EP STANDARD;ONDANSETRON-D5;

CAS号:99614-02-5

MDL号:MFCD00374371

RTECS号:FE6375500

分子式:C18H19N3O

分子式:

式量:

正确能力:293.15300

PSA:39.82000

LogP:

昂丹司琼具体化印

在表面工作特点:白至黄色水晶的

密度:1.27 g/cm3

熔点:231 – 232ºC

疔:546ºC at 760 mmHg

闪点:284ºC

折射本领:

贮存授权:-20ºC

昂丹司琼避孕套通信

定做的编码:2933990090

使遭受危险货物运输价格稳定:UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany:3

使遭受危险类别编码:R25

避孕套阐明:S45

RTECS号:FE6375500

使遭受危险货物签名:T; Xi
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昂丹司琼分子结构消息

1、 克分子折射本领:86.75

2、 克分子充其量的(CM/mol):230.1

3、 等张比容():608.7

4、 表面张力(DYNE/CM):48.9

5、 极化率(10-24cm3):
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昂丹司琼分解方式

2溴酸和1,3 -环己酮反馈,氢脱溴,四氢咔唑分叉的配制品,该分叉与两个甲胺和两个POM反馈。,其次是与碘甲烷反馈。,首要的和2-异丙基苯-1H-咪唑在二异丙基苯甲酰胺中搅拌反馈,在昂丹司琼。

或环己酮与苯肼的反馈。,四咔唑。它溶于四氢呋喃和水。,氮气两滴,3,5,6 -四氯- 1,4 quinone的四氢呋喃喝酒,搅拌燃烧作品。生利与酒精、浓氢氯酸、三聚甲醛与氢氯酸二甲胺,一同反响。处置后,在丙酮中连接强氢氯酸。,在的氨异丙基苯化作品与2 -甲咪唑反馈。;其次是碘甲烷和草碱。,在室温下搅拌直到固态使消逝。。经处置在昂丹司琼。它被离婚在丙酮和水的使重大的中。,加浓氢氯酸反馈,可获氢氯酸昂丹司琼二水合。

也可以从1开始做某事。,2,3,9-四氧-4H-咔唑-4-酮与二甲胺及二聚甲醛反馈,碘甲烷反馈,首要的和2-异丙基苯-1H-咪唑在二异丙基苯甲酰胺中反馈,在昂丹司琼。
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昂丹司琼决意

它是一种高的专一性的5 -含于血液中的复合胺(5-HT3)接受器反对者。,可压抑放化疗领到的反胃呕吐。,高重要和高专一性。,它能把持SMA接受器使开始功能领到的呕吐。。依从的化疗和反胃领到的反胃呕吐。,它还可用于辩护和废止术后反胃呕吐。。
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昂丹司琼药理功能

昂丹司琼为强效、高专一性五含于血液中的复合胺3(5-HT3)接受器反对者,能徒然压抑或加重细胞领到的反胃呕吐。,疗效优于灭吐灵。;就若干强的化疗药物(如顺铂)、环磷氮介、亚德里亚霉素等领到呕吐,具有感觉最敏锐的地方而无力的压抑功能。,但对运动病及阿扑海洛因领到的呕吐徒然。昂丹司琼严密的的功能机制眼前尚官能不足清楚的。普通以为,化疗和射出治疗可感应五含于血液中的复合胺(5-HT)的交付,5-HT3接受器感应第十脑神经内导神经使开始功能,获得呕吐。,而昂丹司琼可阻断这一反照的产生。这种使发生比会议止吐药物METOC强100倍。。第十脑神经内导神经的激动的也领到TH中5-HT的交付。,这也可以突然跳出呕吐经过正中机构。。故昂丹司琼把持由细胞毒性化疗药和射出废止领到的反胃呕吐的功能机制可能性是鉴于对抗行为外周和中枢的5-HT3接受器所致。昂丹司琼用于手术后的反胃呕吐的功能机制未指明的。同时,昂丹司琼在止吐增味剂下还能繁殖胃排空,助呕;它还具有抗渴望的和安靖对脑脊髓的产生。,有助于压抑呕吐中枢的激动的。。
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昂丹司琼药代动力学

昂丹司琼内服吸取神速,生物使用权度约为60%。。单次内服8mg后,乳清浓度积累到。内服后神速散布于个人财产薄纸。,乳清蛋清团结率为70%~76%。,显见散布充其量的(VD)为140L。,它也可以经过奶制品分泌。。内服和动脉给药的取代相像性,次要经过肝脏取代,半衰期约为3h。。取代物的排泄次要源自粪便和尿液。,不到50%的人是从原来是的表格卸船的。。屡次给药不修改其药代动力学。。
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昂丹司琼指示

1。物质的化学组成治疗辩护和废止反胃呕吐的商量,特殊对抗癌药顺铂领到的呕吐使发生变明朗。

2.有证实报道它还可用于辩护和废止术后反胃呕吐。。
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昂丹司琼废止证

1.有感觉过敏史或对昂丹司琼感觉过敏者。

2。胃肠块受苦的人。

三。孕妇、取缔狱吏虫女人。
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昂丹司琼剂型和公认为优秀的

1。充血:4mg(2ml),8mg(4ml);

2。片剂或特征剂:4mg,8mg。
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昂丹司琼用法下药

1。(1)化疗和射出治疗所致反胃呕吐的废止:化疗与射出治疗废止使和缓呕吐,废止前1~2h取8mg。,距离12h内服8mg后。废止后24h转移反胃呕吐。,受苦的人应持续服药。,每回8mg,总有一天2次,连服5天。(2)术后呕吐的辩护或废止:麻醉前1h 8mg。,内服8mg,每8小时服用一次。,总总共2次。

2。动脉充血:废止由化疗和射出治疗领到的反胃呕吐时,化疗与射出治疗废止使和缓呕吐,应在废止前。,慢速动脉充血8mg;重大的呕吐的物质的化学组成废止与射出废止,应在废止前迟缓静注昂丹司琼8mg,那时的距离2至4h,那时的渐渐倒入8mg。,总总共2次。前文两种机遇,废止后24h转移反胃呕吐。,个人财产受苦的人都应持续服药。,每回8mg,总有一天2次,连用5天。

三。动脉滴注:(1)废止由化疗和射出治疗领到的重大的呕吐:将昂丹司琼连接50~100ml生理盐水中于化疗前动脉滴注,输血时期15min。。重度呕吐的物质的化学组成废止,也可于废止前将昂丹司琼与20mg地塞米松磷酸磷酸钠合用动脉滴注,以繁殖昂丹司琼的疗效。废止后24h转移反胃呕吐。,应持续用药。,每回8mg,总有一天2次,连用5天。(2)术后呕吐的辩护:普通来说,麻醉前可以动脉充血4mg。。(3)术后呕吐的废止:4mg可迟缓动脉滴注。。
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昂丹司琼反常的反馈

1。肝伤害:鉴于昂丹司琼经肝脏取代,就中、高肝机能非常的老境人和弱者,每日D,同时,应坚持到底即时使用权肝狱吏。。

2。不幸或麻烦干结、腹胀:鉴于昂丹司琼压抑肠道蠢动所致,重大的征兆可以忍受的5~7天。。处置这种机遇哪儿的话硬的。,坚持到底适应膳食结构。,繁殖动量,依从的外科,如繁殖胃肠动力D,普通来说,它也可以加重本身。。

三。皮疹:皮疹充血于皮肤四周、皮肤皮疹或皮肤临时性发红。。

4。令人头痛的事、眩晕、心搏过速、胸部不快是少见的。,一切都是要点摘录的。,摈除废止或对症废止。,安静地坐不克不及、喉管痉挛、拉稀、癫痫大爆发、血钾过少等。

5。节是无征兆的氨基转氨酶升起。。

6。谈话同时感觉过敏反馈。。
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昂丹司琼坚持到底事项

1。感觉过敏应精明的使用权。。

2。子女、老境人和孕妇并非顽固的废止。,但不将会每天过载。,应。昂丹司琼对人类怀孕期使用权的避孕套性还没有决定,不使整洁早期妊娠持续的时间使用权昂丹司琼。

三。老境人和肝机能反常的者的半衰期废止,增味剂也应加以把持。。

4。肾伤害受苦的人,用不着适应增味剂、增味剂和用法。。

5。药物过量时反常的反馈产生率繁殖。。

6.昂丹司琼应30℃以下避光阻止。

7。迟缓的充血作为毕生职业的只好是迟缓的。。
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昂丹司琼与其他的药物的相互功能

1。地塞米松轧灭吐灵,好转的的生产力。

2.昂丹司琼是经过肝P450酶体系取代的,于是,一点能感应或压抑酶的酶都可能性修改其卸下率。,它也修改了半衰期。。而是,眼前还没有十足的通信来适应或适应增味剂。。

三。肉身,卡氮芥、依托泊苷恭顺铂哪儿的话产生昂丹司琼的取代。
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昂丹司琼专家写评论

1.昂丹司琼是一种强效的、高专一性5 – 5-含于血液中的复合胺3(5-HT3)接受器反对者。化疗药物和汇款废止可领到小肠:肠的近侧部5-含于血液中的复合胺交付,经过5-HT3使开始功能第十脑神经内导神经领到呕吐反照,昂丹司琼能阻断为了地反照产生。如下转移化疗和射出治疗领到的反胃。、呕吐征兆。疗效优于灭吐灵。。助长胃动力,加快进展胃排空,有助于止吐。。

2.昂丹司琼单用徒然率在90%摆布,大增味剂顺铂的徒然率为69%~85%。,避孕套徒然,现时是临床做完的首选。。

三。I期临床试验以变化多的增味剂×3次看守(24)。,在疗效和增味剂暗中在一致相干。,纵然增味剂和时期异样的高。,反常的反馈变明朗繁殖,眼前以为最适宜的增味剂是。

4。做完证实,昂丹司琼在每隔2、4、6、8h,假设12h也有异样的止吐功能。,因而总有一天1次就十足了。。获得极大值化、有恒止吐功能,用不着保留血液浓度在高水平。。过来证实报道昂丹司琼需每天屡次或一次大增味剂(24mg或32mg)使用权的鉴定已根本废弃。

5。行为证实,昂丹司琼与其他的5-HT3反对者异样的,其止吐功能优于会议止吐药物A,迟发性反馈的废止,这和会议止吐药物异样的。,未必优势。

6.虽有昂丹司琼止吐使发生在一定,而是,9%至30%的事例不充足的完整终止呕吐。。这些事例在临床上被查明并用于药物。、增味剂、服药时期与服药时期无变明朗相干。,想像可能性在呕吐的其他的机制或道路。,个体不符合或5-HT3接受器能否被阻断?,其他的接受器依然发挥功能。。据此,遭遇为了的成绩,应转移放该药增味剂或将一种5-HT3接受器反对者更换上衣服其他的5-HT3接受器反对者,应思索杂多的止吐机制,并团结变化多的的机制。,而不是变化多的繁殖的5-HT3接受器反对者的结成。。这将改革止吐功能。,无副功能。。

7。两者都增味剂表的止吐功能无不符合。,反常的反馈比拟。,好好地选择临床机遇。。
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充当顾问资料
  • 1.  昂丹司琼 莫北场地[充当顾问日期2017~05-17]
  • 2.  昂丹司琼 .物质的化学组成品消息库[充当顾问日期2017~05-17]
  • 3.  昂丹司琼 医学百科全书[充当顾问日期2017~05-17]

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